PEG衍生物

PEG衍生物又稱PEG（聚乙二醇）修飾劑，修飾性PEG等。是帶有官能團的PEG，目前主要用于蛋白質藥物修飾，以增加體內半衰期，降低免疫原性，同時還可以增加藥物的水溶性。

近幾年來PEG衍生物在制藥研發中應用廣泛，在藥物藥效緩釋中起到重要作用。

近年來，蛋白質多肽等生物大分子藥物和天然產物藥物分子被越來越多的應用于疾病治療領域，極大地推動了醫藥事業的發展。然而，生物大分子在藥用過程中的作用卻由于其半衰期短、容易產生免疫原性抗原性、易被酶解、有一定藥理毒性等問題被大大限制。為有效解決該問題，通過對藥物分子進行PEG化學修飾來達到延長藥效的目的。因為PEG鏈的空間阻礙作用使得被修飾蛋白對蛋白酶酶解的抵抗能力大為提高，同時被修飾分子的分子排阻體積明顯增大，使得其腎臟過濾清除率降低顯著。同時，PEG分子的結構特異性使得肝臟網狀內皮系統對被修飾蛋白的識別攝取和清除能力有所降低，并且可以降低或者消除誘導產生中和抗體和與抗體結合的能力，使其難以被免疫系統識別和清除，以上這些作用使得PEG修飾后的藥物分子具有了相對未修飾藥物更為優良的藥理藥代性能。